佐匹克隆和右佐匹克隆都是臨床上常用的新型非苯二氮卓類鎮靜催眠藥,右佐匹克隆是佐匹克隆的活性代謝産物,即S型異構體,因此也叫做艾司佐匹克隆,其藥理活性更好,不良反應更少。佐匹克隆和右佐匹克主要作用于中樞神經系統苯二氮卓受體,通過加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸與其受體結合,增強γ-氨基丁酸的作用,發揮靜催眠和肌肉松弛作用,屬于速效催眠藥,可縮短入睡潛伏期,延長睡眠時間,提高睡眠質量,減少夜間早醒和覺醒次數,次日殘餘作用少,不易産生依賴性,是目前臨床上治療失眠症的首選藥物,對入睡困難和睡眠維持障礙都适用。
服用佐匹克隆時,推薦從小劑量3.75mg(半片)開始,尤其是老年人和肝功能不全者,達到有效劑量後謹慎調整劑量,最佳劑量為7.5mg(1片),對于大多數失眠患者,增加劑量不能增強療效,還可能增加不良反應的發生率,佐匹克隆僅用于重度失眠患者,連續用藥不能超過28天,腎功能不全的患者不需要調整劑量。佐匹克隆口服吸收迅速,生物利用度高,一般服藥後1.5-2小時可到達最大療效,推薦睡前30-60分鐘服用。
服用右佐匹克隆時,推薦起始劑量為2mg,如果效果不佳,可增加劑量至3mg,可以更有效的延長睡眠時間,入睡困難的老年人起始劑量為1mg,必要時可增加至2mg,睡眠維持障礙的老年人推薦劑量為2mg,虛弱患者和重度肝功能損害的患者最大劑量為2mg,由于右佐匹克隆的鎮靜催眠作用更強,因此推薦在臨睡前即刻服用,高纖維素食物可降低右佐匹克隆的達峰濃度和達峰時間,高脂肪食物可使右佐匹克隆吸收緩慢,導緻其對睡眠潛伏期的作用降低,因此,避免在服藥前攝入高纖維素和高脂肪食物。
為了更好地發揮藥物療效,預防不良反應,服用佐匹克隆和右佐匹克隆時應遵循以下原則:1.小劑量起始,逐漸增加至最低有效劑量,按需、間歇、短期服藥,避免連續服藥,推薦每周2-4次,連續用藥不宜超過28天,超過28天應由醫生重新評估,預防過早産生耐受性和依賴性。2.如果夜間醒來,距離預期起床時間大于5小時,可再服一次,這兩種藥物半衰期較短,即使加服一次,也不會影響日間活動。3.長期服藥應逐漸減量停藥,避免驟停,減量過程需要持續幾周至幾個月,以每周減少四分之一片為宜,預防出現撤藥綜合征。
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