本品為膜忠誠劑，對浦肯野纖維細胞膜具有操縱Na+内流而減低心肌自律性，前進心肌細胞内Ｋ+外流而引起超極化，除掉折返緻謝，操縱心室應激性，升起室顫阈值，但對心房及窦房結作用很輕、減低心肌的自律性，在治療劑量時，對心肌細胞的電舉措、而具有抗室性心率錯亂作用，但對房室傳導和心肌的收緊無明分明影響，本品的操縱房室旁路傳導的作用，對經旁路折返的室上性心動過速估摸中用。血藥濃度進一步上漲，可引起心髒傳導速度放慢，房室傳導阻滞，操縱心肌收緊力和使心排血量減退。藥代動力學本品口服吸收良好，但首過效應可除掉70%以上，生物應用度低，舌下含化則可不能首過效應。肌内注射吸收廣泛，吸收後火速脫離于心、腦、腎及血液豐運的構造，然後脫離至脂肪及肌肉構造。

　　表觀脫離容積約1L/kg，心力衰竭時脫離容積減低。能透過血-腦避匿和胎盤。血漿蛋白聯合率約66%，吸煙者聯合率比不吸煙者高。t1/2β(減去半衰期)約100分鐘。

　　一次肌内注射後5-10分鐘血漿藥物濃度達1mg/L，30分鐘達到2.5mg/L，維持2小時。靜脈注射後約經45-90秒即起效，不停10-20分鐘。治療血藥濃度為1.5-5μg/ml，中毒血藥濃度５μg/ml以上，不停靜脈滴注3-4小時達穩态血藥濃度，急性心肌梗死者需8-10小時。本品大章節經肝髒代謝，由微粒體的合獲勝能氧化酶脫烴基，降解為單乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺，具有藥理活性和毒性。

　　利多卡理由腎髒排洩，10%以原形，58%為代謝物，少量顯此時膽汁中。鹽酸利多卡因早瀉适應症本品抗心律錯亂可用于急性心肌裂口後室性早搏和室性心動過速，亦可用于洋地黃類中毒、心髒外科手術及心導管引起的室性心率錯亂。在心肺複興時，可用于改良電除顫的結果。本品對室上性心率錯亂日常無效。

　　不良反應不良反應的引起多與劑量及長時間運用有關。(1)過敏反應，可誕生紅斑皮疹及血管神經性水腫等，應停藥，(2)本品可作用于中樞神經系統，引起嗜睡、感知異樣、肌肉震顫、驚厥暈厥及喘氣操縱等不良反應，眼球震顫是利多卡因毒性的前期信号，(3)可引起低血壓及心動過緩。血藥濃歡慶高，可引起心髒停搏、心房傳導速度放慢、房室傳導阻滞以及操縱心肌收緊力和心輸出量減退。鹽酸利多卡因早瀉忌諱症(1)下列信息應禁用：①對有藥物過敏史及特異質反應者，②嚴重心髒阻滞，包括Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滞，雙束支阻滞，③嚴重窦房節性能避匿。

　　(2)肝腎性能避匿、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。原有室内傳導阻滞者禁用或慎用。鹽酸利多卡因早瀉愛護事項(1)對别的局麻藥過敏者，估摸對本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無穿插過敏反應的報道，(2)本品嚴酷控制濃度和用藥總量，過度可引起驚厥及心跳驟停，(3)其體内代謝較普魯卡因慢，有儲蓄作用，可引起中毒而誕生驚厥。(4)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增添，利多卡因蛋白聯合也增添而減低了遊離血藥濃度，(5)用藥期間應愛護檢查血壓、血清電解質、血藥濃度監測及監測心電圖，并備有掄救裝備，心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，顯現别的心率錯亂或原有心率錯亂加重者應趕快停藥。

　　孕婦及哺乳期婦女用藥本品透過胎盤，且與胎兒蛋白聯合高于成人，母親用藥後可導緻胎兒心動過緩或過速，亦可導緻新生兒高鐵血紅蛋白血症。兒童用藥新生兒用藥可引起中毒，早産兒較結實兒半衰期長(3.16小時：1.8小時)。藥物相互作用(1)與西咪替丁以及β受體阻斷劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經肝髒代謝受操縱，利多卡因血濃度增添，可誕生心髒和神經系統不良反應，應調整利多卡因劑量，并應心電圖監護及監測利多卡因血藥濃度，(2)巴比妥類藥物可前進利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動過緩，窦性停搏，(3)與普魯卡因胺合用，可引起一過性谵妄及幻覺，但不影響本品血藥濃度，(4)異丙基腎上腺素因增添肝血流量，可使本品的總減去率上漲，去甲腎上腺素因削減肝血流量，可使本品總減去率減退，(5)與下列藥品有配伍忌諱：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性黴素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。

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